tuolajunsushishouleizhuanyongdexinxingdahuanneizhileikangjunsu。tuolajunsugeiyaohouxishouxunsu
，shengwuliyongdugao，banshuaiqichang
，yaoxiaochijiu。changweiwaidancigeiyaojinengtigongquanchengdezhiliao
，zaishouyilinchuangyingyongjuyouguangkuodeqianjing。

藥動學

托tuo拉la菌jun素su的de藥yao代dai動dong力li學xue特te征zheng是shi單dan劑ji量liang給gei藥yao後hou，於yu注zhu射she部bu位wei迅xun速su吸xi收shou

，有you效xiao血xue藥yao濃nong度du維wei持chi時shi間jian長chang
，消xiao除chu緩huan慢man，表biao觀guan分fen布bu容rong積ji大da
，生sheng物wu利li用yong度du高gao，外wai周zhou組zu織zhi濃nong度du高gao於yu血xue漿jiang濃nong度du。廣guang泛fan的de組zu織zhi分fen布bu和he良liang好hao的de細xi胞bao滲shen透tou能neng力li是shi托tuo拉la菌jun素su代dai謝xie動dong力li學xue重zhong要yao的de特te征zheng。在zai免mian疫yi細xi胞bao中zhong聚ju積ji也ye是shi托tuo拉la菌jun素su的de重zhong要yao特te征zheng。肺fei組zu織zhi的de藥yao物wu濃nong度du始shi終zhong高gao於yu血xue藥yao濃nong度du
，藥yao物wu在zai肺fei泡pao巨ju噬shi細xi胞bao和he嗜shi中zhong性xing粒li細xi胞bao中zhong聚ju積ji，隨sui後hou從cong這zhe些xie細xi胞bao中zhong緩huan慢man釋shi放fang。托tuo拉la菌jun素su在zai給gei藥yao前qian期qi肺fei內nei的de聚ju積ji明ming顯xian。

不良反應和注意事項

托拉菌素較為安全，無致癌、致畸和遺傳毒性，不會誘導基因突變，但可能產生心髒毒性。據報道
，6月齡牛單劑量皮下注射每千克體重12.5毫升和15毫hao升sheng給gei藥yao後hou
，出chu現xian急ji性xing心xin髒zang毒du性xing，表biao現xian為wei心xin肌ji層ceng變bian性xing多duo病bing灶zao的de損sun傷shang。給gei藥yao後hou牛niu會hui出chu現xian暫zan時shi的de多duo涎xian和he呼hu吸xi困kun難nan現xian象xiang，豬zhu會hui出chu現xian輕qing微wei的de多duo涎xian，但dan時shi間jian很hen短duan，一yi般ban小xiao於yu4小(xiao)時(shi)。托(tuo)拉(la)菌(jun)素(su)注(zhu)射(she)後(hou)會(hui)出(chu)現(xian)組(zu)織(zhi)局(ju)部(bu)反(fan)應(ying)。出(chu)現(xian)毒(du)性(xing)現(xian)象(xiang)的(de)主(zhu)要(yao)原(yuan)因(yin)是(shi)使(shi)用(yong)劑(ji)量(liang)遠(yuan)遠(yuan)高(gao)於(yu)治(zhi)療(liao)劑(ji)量(liang)。常(chang)用(yong)的(de)給(gei)藥(yao)方(fang)式(shi)是(shi)皮(pi)下(xia)注(zhu)射(she)和(he)肌(ji)肉(rou)注(zhu)射(she)，口(kou)服(fu)給(gei)藥(yao)會(hui)出(chu)現(xian)低(di)度(du)急(ji)性(xing)毒(du)性(xing)
，靜(jing)脈(mai)注(zhu)射(she)給(gei)藥(yao)會(hui)出(chu)現(xian)中(zhong)度(du)的(de)毒(du)性(xing)。因(yin)此(ci)
，應(ying)用(yong)托(tuo)拉(la)菌(jun)素(su)防(fang)治(zhi)牛(niu)和(he)豬(zhu)呼(hu)吸(xi)係(xi)統(tong)疾(ji)病(bing)時(shi)必(bi)須(xu)在(zai)獸(shou)醫(yi)指(zhi)導(dao)下(xia)進(jin)行(xing)。

接觸高劑量托拉菌素的實驗動物會出現輕微的浮腫和脫皮、飼料消耗減少
、排便減少等現象。給藥劑量的90%以原形從糞便和尿液排泄，糞便對托拉菌素有很高的吸附能力
，並能大量與結腸內容物結合而排出，而且結腸內容物和糞便的pH值均能顯著降低托拉菌素的抗菌活性。因此服用推薦劑量的托拉菌素，並不會對環境中的生物產生嚴重的危害。

托拉菌素不能用於哺乳期奶牛或未反芻犢牛。牛的休藥期為18天；豬的休藥期為5天
；牛皮下注射給藥時，每個注射部位不要超過10毫升
；豬肌肉注射給藥時
，每個注射部位不要超過2.5毫升。

殘留

托拉菌素代謝並不廣泛，部分托拉菌素代謝物與其母體化合物十分相似。在排泄物和組織樣品中代謝產物的形成過程如下：托拉菌素分子脫氧糖胺部分發生N-去甲基
、N-氧化、二脫氧甲基己糖部分裂解、二脫氧甲基己糖N-脫丙基、大環的酯水解作用。托拉菌素在鼠、狗、牛、豬的體內代謝方式基本相似。

給牛和豬皮下或肌肉注射用放射性元素標記的托拉菌素時，經腸道分泌物排泄占給藥劑量的30%-60%。在牛糞便和尿分泌物中的藥物殘留數量相近，給藥後的第一天
，在結腸內容物的藥物殘留最高。在給藥5天內分泌物中的藥物殘留逐漸降低
，直至結腸內容物的濃度每克小於1微克。豬分泌物中的藥物殘留
，在糞便中分布2/3
，給藥後3天-4天結腸內容物的藥物殘留達到最高值，每克約為6.0微克。在給藥後6天-12天內分泌物中的藥物殘留逐漸減少到每克小於1微克。

現在臨床上被批準使用的大環內酯類抗菌獸藥包括利菌沙
、乙yi酰xian螺luo旋xuan黴mei素su和he替ti米mi考kao星xing，這zhe些xie藥yao物wu用yong於yu牛niu和he豬zhu的de呼hu吸xi係xi統tong疾ji病bing防fang治zhi時shi通tong常chang采cai用yong拌ban料liao或huo飲yin水shui的de給gei藥yao方fang式shi，並bing且qie需xu要yao多duo次ci重zhong複fu給gei藥yao才cai能neng發fa揮hui藥yao效xiao。目mu前qian，托tuo拉la菌jun素su已yi經jing成cheng為wei一yi種zhong通tong過guo單dan劑ji量liang的de胃wei腸chang外wai給gei藥yao方fang式shi來lai防fang治zhi豬zhu和he牛niu的de呼hu吸xi係xi統tong疾ji病bing的de有you效xiao藥yao物wu。同tong時shi使shi處chu理li動dong物wu次ci數shu降jiang到dao最zui低di以yi獲huo得de最zui大da的de順shun應ying性xing，從cong而er減jian少shao對dui動dong物wu的de應ying激ji。基ji於yu托tuo拉la菌jun素su對dui呼hu吸xi係xi統tong疾ji病bing病bing原yuan菌jun優you良liang的de體ti外wai抗kang菌jun活huo性xing和he良liang好hao的de藥yao動dong學xue特te征zheng，托tuo拉la菌jun素su將jiang會hui有you更geng廣guang闊kuo的de應ying用yong前qian景jing。