cixingbaxiangyaowushiyigaofenzicixingweiqiuweizaiti,jiangyaowubaofengzaiqizhong,xifuzaigaofenzicenghuooulianzaibiaomian,koufuhuozhurutinei,liyongwaijiacichangyindaozaiyao微球到達特定的生理部位、器官、組織或細胞病患處,在該靶組織集中並緩慢釋放從而發揮藥物治療作用。
靶向藥物的優點是靶區藥物濃度高於正常組織,可減少藥劑量和藥物毒副作用,從而提高藥效,具體如下:
(1)抑製藥物的擴散,提高了藥物滯留性;
(2)藥物隨載體被吸附到靶區周圍,使靶區很快達到所需濃度,而在其他部位分布很少,因此可以降低藥劑量;
(3)藥物絕大部分在局部作用,相對減少了藥物對人體正常組織的毒副作用;
(4)從載體擴散或溶解藥物,或者由於載體降解釋放藥物(當用降解高分子作載體微球時),能夠實現藥物的緩釋;
(5)可將靶向釋藥和控製釋藥的功能結合於一體;
(6)加速產生藥效,提高療效。
把藥物固載到高分子上的方法很多,最具代表性的包括:
(1)以水溶性高分子結合或包埋藥物;
(2)水凝膠包埋藥物;
(3)脂質體化或微膠囊化;
(4)高分子微球包埋法。
其中後兩種被認為是頗具生命力的有效方法。針對不同的藥物投送目的,載體微球直徑可在0.01一l00μm範圍內選用。靶向性藥物投送係統,是在載藥的微球上結合具有生物特異識別功能的抗體、duotangzhileidewuzhi,huozhecaiyongcixingweiqiuzuozaitizhigedeweiqiuyaowutousongxitong。cixingweiqiushijiezhuyucichangdezuoyong,jiangyaowuyinsongdaohuanbu,zaibiyaodeshihou,haikeshiyijiaobiancichang,cujinyaowudeshifang。
作為成功的藥物載體,磁性高分子微球必須滿足:具有生物降解性;粒徑<14μm;具有一定的緩釋性;改善載體的表麵性質(如電荷特性),以增強其主動靶向性,避免由於磁性藥物經血管給藥後被網狀內皮係統(RES)吞噬;能按預期的方式有效地到達病變區;提高載體的攜藥率,減少在血循環中的降解,提高在靶區的釋放率;具有最大的生物相容性和最小的抗原性:載藥微球及其降解產物無毒或毒性極低。
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